Лекарства №1 для лечения остеопороза – бисфосфонаты

Снижение минеральной плотности костей человеческого скелета может быть естественным (обусловленным старением) или патологическим. Чтобы остановить этот процесс необходим комплекс мер: оптимизация физических нагрузок, контроль рациона питания по содержанию в нем Ca и витамина D, отказ от курения, ограничение потребления алкоголя.

А вот «золотой» медикаментозный стандарт для лечения остеопороза – бисфосфонаты (БФ).  Что это за лекарства и как их принимать?

В РФ бисфосфонаты уже можно начинать пить 50-летним 34 % женщин и 27 % мужчин

В базисную фармакотерапию при остеопорозе входят лекарственные средства, тормозящие деградацию костной ткани, стимуляторы костеобразования и препараты многопланового воздействия. Бисфосфонаты входят в первую, предотвращающую разрушение костей, группу лекарств.

Механизм возникновения остеопороза

Костная ткань в процессе жизни постоянно обновляется. Старые костные клетки (остеоциты) умирают, а их место занимают новые, «подросшие» из остеобластов.

Для разрушения остеоцитов в костной ткани, из проникающих в нее из крови моноцитов, продуцируются специальные клетки – остеокласты Группы этих клеток растворяют костные минеральный остов и органический матрикс.

После чего в работу включаются «уборщики мусора» – макрофаги, перерожденные из лейкоцитов.

Стадии остеопороза и его «любимые» части человеческого скелета

Остеопороз – это снижение костной массы, при котором не нарушается соотношение между минеральными и органическими компонентами костной ткани.

Важно. Состояние с низким значением отношения минерального компонента к органическому матриксу называется остеомаляция. В его возникновении повинен тяжелый гиповитаминоз D и/или нарушение его метаболизма, а также самолечение такими препаратами как фенитоин или фенобарбитал. Поэтому лечить изолированную остеомаляцию бисфосфонатами бесполезно.

Физиологическое снижение плотности костной ткани обусловлено неизбежным возрастным затуханием скорости и количественной продукции остеобластов. А к патологическому остеопорозу приводят внешние факторы, недостаток или нарушение усвоения кальция, и/или сбои в работе организма, которые привели к дисбалансу «остеоциты\остеокласты».

Как действуют БФ

За удержание в костной ткани кальция в организме отвечают особые вещества – пирофосфонаты. Их синтетические аналоги – бисфосфонаты, очень близки к ним по структуре, но обладают большей биологической активностью, и попадая в организм выполняют и другую полезную работу, которую не умеют делать базальные пирофосфонаты.

Деструкция функций остеокласта под воздействием бисфосфонат-содержащей кислоты

Бисфосфонаты – препараты от остеопороза, попадая в человеческий организм, действуют следующим образом:

1. Связываются со свободным кальцием, а затем накапливаются в костях. Это, увы, не делает их прочнее, но значимо повышает плотность. При падениях и ударах значительной силы риск получить перелом снижается на 50 %, а при неосторожных движениях они становятся невозможными.
2. Вмешиваются в синтез и нарушают процесс вызревания молодых остеокластов, что улучшает количественное соотношение между остеоцитами и остеокластами в пользу первых.
3. Воздействуют на взрослые остеокласты (конкретные пункты перечислены на фото вверху). Это позволяет снизить их метаболическую активность по уничтожению остеоцитов.
4. Стимулируют и ускоряют процесс естественной самоликвидации (апоптоз) остеокластов. Это воздействие, как и эффект, описанный в п.2., в конечном итоге тормозит или даже останавливает процесс снижения плотности костной массы.
5. Увеличивают выживаемость остеоцитов и остеобластов, блокируя их апоптоз, а также стимулируют выработку коллагена-I. В результате происходит утолщение стенок трабекул, увеличивается минеральная составляющая костной массы, улучшается ее архитектоника.

К сожалению, сегодня пока еще нет бисфосфонат-лекарства, которое бы обладало всеми перечисленными выше свойствами. Но если точно знать причину остеопороза, то выбрать эффективный препарат не составляет проблем.

Например, если снижение плотности костной массы обусловлено увеличенной продукцией остеокластов, назначают терапию препаратами с памидроновой кислотой – Аредия, Помегара, Памидронат Медак.

«Универсальный» и «хорошо ложащийся на желудок» бисфосфонат – ризедронат

Для пожилых женщин, у которых остеопороз ярче всего выражен в телах позвонков, наиболее эффективным будет один из бисфосфонатов с ибандроновой кислотой – Бонвива, Бондронат, Бандрон.

А вот содержащие клодроновую кислоту (Бонефос, Клобир, Клодрон, Лорон или Синдронат) обладают вдобавок мощным обезболивающим и противораковым эффектом.

Интересный факт. Бисфосфонаты были придуманы немецкими учеными 100 лет назад. Они применялись в текстильной, сельскохозяйственной и нефтеперерабатывающей промышленности. Эксперименты в области медицины, а именно для лечения нарушений костного метаболизма, начались в Швейцарии, в 1968 году.

Все современные бисфосфонаты для лечения остеопороза – это «потомки» первого лекарства Fosamax, придуманного и выпущенного компанией Merck в 1995 году.

Противопоказания и побочные реакции

Почти все БФ-кислоты достаточно агрессивны для ЖКТ, а вынужденная длительная терапия ими отрицательно влияет и на другие внутренние органы, особенно если одновременно принимаются препараты Ca.

Противопоказания к лечению бисфосфонат-препаратами

Список побочных эффектов у бисфосфонатовых кислот очень внушителен:

• боли в животе, тошнотные и рвотные приступы, изжога, рефлюкс, расстройство стула, эрозия пищевода, гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
• эпизоды сильной головной боли и головокружений, изъязвления в ротовой полости;
• ухудшение общего самочувствия, слабость, вялость, снижение зрения;
• дисфункция печени и почек;
• лихорадочные состояния;
• мышечные и суставные боли;
• аритмия;
• дефицит Ca в крови (при инъекциях).

Кроме этого, у некоторых пациентов, длительная терапия азотсодержащим бисфосфонатом может привести к переломам диафиза бедренных костей или, крайне редко, к остеонекрозу нижней челюсти.

Особенности применения

В сертифицированную группу бисфосфонатов с доказанной медицинской эффективностью, сегодня входят препараты, представляющие 3 поколения:

1. Клодронат, тилудронат, этидронат.
2. Памидронат, ризедронат, алендронат.
3. Золедронат, ибандронат.

Первое поколение представлено так называемыми безазотными бисфосфонатами, второе – азотсодержащими БФ, а третье – аминосодержащими БФ-кислотами.

Архиважно! Не занимайтесь самолечением и не выбирайте бисфосфонаты (препараты при остеопорозе), опираясь только на «свежесть» их поколения. Каждая кислота обладает индивидуальной спецификой. Какая подойдет именно вам, должен решить врач. Для этого ему потребуется проанализировать результаты вашей комплексной скрининг-диагностики.

Бисфосфонаты выпускаются в таблетированной форме или в виде растворов для внутривенных инъекций. Инструкция к таблеткам предупреждает, что их надо принимать на голодный желудок.

Делать это лучше утром, но можно и вечером, через 2 часа после ужина.  Таблетку следует проглотить, запивая ее обильным количеством подготовленной питьевой воды – ≥ 250 мл, которая должна быть комнатной температуры и без газа.

После того, как таблетка бисфосфоната будет принята, человек должен находиться в вертикальном положении min 30 минут, при этом ничего не есть и не пить. Для ибандроновой кислоты (Бонвива, Бондронат, Бандрон) такое время увеличено до 1 часа.

Это позволят несколько снизить агрессивное воздействие бисфосфонатной кислоты на пищеварительную систему.

После приема таблетированного бисфосфоната, в течение 30-60 мин, лучше не лежать

Следует также учитывать, что у каждого из БФ-препаратов существуют свои нюансы в схеме лечения:

Терапия бисфосфонатами против остеопороза длится долго – 5-10 лет. Первый минимальный эффект снижения скорости разрушения костной ткани можно ожидать только через 3 месяца, а значимое увеличение плотности костной массы, позволяющее уменьшить риск развития переломов, в лучшем случае достигается лишь после года лечения.

Цена инъекций выше, чем у таблетированных форм, но они предпочтительнее:

• Во-первых, они меньше влияют на ЖКТ.
• Во-вторых, это позволяет продлить время непрерывного лечения.
• В-третьих, некоторые из уколов бисфосфоната достаточно делать 1 раз в год, что значимо улучшает приверженность пациентов к лечению.

Ориентировочная длительность бисфосфонат-терапии и «лечебных каникул»

При лечении остеопороза препаратами бисфосфоната необходимо не реже, чем 1 раз в 2 года проходить ДЭРА-сканирование, которое позволяет оценить минеральную плотность костной ткани. На его основании врач принимает решение о целесообразности продления терапии.

Возможно будут назначены «лечебные каникулы». В таком случае переживать не стоит.

В отличие от других лекарств, позволяющих остановить снижение плотности костей, бисфосфонаты обладают накопительным свойством, и продолжают оказывать лечебное воздействие еще в течение нескольких лет после отмены.

Увы, но с остеопорозом, рано или поздно, столкнется каждый пожилой человек. В заключительном видео в этой статье врач Мясников рассказывает о методах профилактики, которые помогут максимально отсрочить время встречи с проблемой старческой ломкости костей.

Доктор так же приводит примеры ранних признаков патологии, при обнаружении которых пора собираться на прием к специалисту.

(Пока оценок нет)

Загрузка...